Ингибиторы комт. Современные принципы лечения паркинсонизма

Болезнь Паркинсона — дегенеративная патология центральной нервной системы, характеризующаяся нарушениями двигательных функций (гипокинезией, тремором, ригидностью мышц, постуральными расстройствами). Также признаки болезни Паркинсона включают в себя вегетативное и аффективное расстройство.

Медицинская библиотека

  • Акушерство и гинекология
  • Анатомия и физиология
  • Анестезиология и реаниматология
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни пищеварительной системы
  • Болезни сердечно-сосудистой системы
  • Гематология
  • Дерматология и венерология
  • Инфекционные болезни
  • Информация
  • Контрацепция
  • Красота, здоровье, долголетие
  • Неврология и невропатология
  • Онкология
  • Оториноларингология
  • Офтальмология
  • Педиатрия
  • Психология и психиатрия
  • Сексология и сексопатология
  • Стоматология
  • Судебная медицина
  • Терапия
  • Урология и нефрология
  • Фармакология
  • Хирургия
  • Эндокринология
  • Энциклопедия
  • Химические вещества и лекарства
  • Нервная система центральная, средства действующие на цнс
  • Антидискинетические средства
  • Противопаркинсонические средства

Препараты, снижающие активность холинергической системы

Циклодол (Сертан) — механизм действия связан с центральным и периферическим М-холиноблокирующим эффектом. Рекомендуется больным с преобладанием тремора, так как наиболее эффективно устраняет тремор, слабо влияет на ригидность и гипокинезию.

Применяют для лечения больных с болезнью Паркинсона и при лекарственном паркинсонизме, вызванном антипсихотическими средствами.

Побочные эффекты: сухость во рту; тахикардия; запоры; возможно возбуждение и галлюцинации; при длительном применении развивается привыкание.

Противопоказания: глаукома; гипертрофия простаты.

Бипериден (Акинетон) блокирует центральные и периферические холинорецепторы. В связи с М-холиноблокирующим действием обладает спазмолитическими свойствами.

Побочные эффекты аналогичны как у циклодола.

Противопоказания: глаукома; гипертрофия простаты; склонность к тахикардии.

Современные методы терапии

Для лечения заболевания применяют ингибиторы моноаминоксидазы типа Б, которые расщепляют предшественника дофамина до конечного продукта — гомованилиновой кислоты. Пациенту назначают медикамент Селегилин.

Таблетку Азилекта пьют в утренние часы. Препарат является эффективным средством для лечения начальной стадии болезни.

Ингибиторы катехол-орто-метилтрансферазы (КОМТ) используют для борьбы с осложнениями, возникающими после лечения Леводопой. Пациенту назначают медикамент Энтакапон. Широкое применение нашел препарат Толкапон. Однако медикамент негативно действует на функцию печени.

Внедряются в промышленное производство инновационные препараты, влияющие на патогенез заболевания.

Больному назначают следующие лекарственные средства:

  • антиоксиданты (Идебенон);
  • антагонисты глутаматных рецепторов (Рилузол, Ремацемид).

Появилось новое направление — стереотаксическое внедрение в полосатое тело псевдовирусных наночастиц, содержащих ферменты синтеза дофамина, гены пептидных факторов роста. Развивается клеточная регенераторная терапия, изучаются антиапоптозные свойства лекарственных средств.

Читайте также:  Откуда берется эпилепсия? Каковы причины ее появления?

Причины снижения эффективности лечения

Ключевые причины уменьшения эффекта от противопаркинсонических препаратов следующие:

Причины снижения эффективности лечения
  • гибель дофаминэргических нервных клеток;
  • снижение экспрессии рецепторов к дофамину на постсинаптическом окончании;
  • десенситизация рецепторов к дофамину;
  • истощение способности оставшихся нейронов черной субстанции к синтезу дофамина;
  • конкуренция дофамина за рецепторы с ложными медиаторами;
  • уменьшение кишечного всасывания леводопы за счет конкуренции с остальными аминокислотами.

В совокупности приводят к вначале относительной, а затем, по мере гибели нейронов, абсолютной недостаточности дофаминэргической системы.

Причины снижения эффективности лечения

Таким образом, учитывая многообразие присутствующих на рынке средств и таблеток от Паркинсона, составление плана лечения становится все более трудным. Первоначально составленная схема лечения с учетом неизбежно возникающих побочных эффектов обречена на динамические изменения в течение всей оставшейся жизни пациента.

– заболевание с прогрессирующей гибелью клеток головного мозга, вырабатывающих активное вещество — дофамин.

Причины снижения эффективности лечения

Медикаментозная терапия паркинсонизма нацелена прежде всего на восстановление уровня дофамина у больного, повышение его количества.

Ведь именно с недостатком дофамина связана возникающая негативная симптоматика – ригидность мышц, дрожание конечностей, дисфункция двигательного аппарата пациентов.

Причины снижения эффективности лечения

Вторичной, но немаловажной, задачей препаратов для становится повышение сопротивляемости больных к патологии, устранение нарушений сна, витаминной недостаточности, болевых ощущений, свойственных патологии Паркинсона.

Контроль за дофамином у больных паркинсонизмом осуществляется с помощью средств на основе леводопы – вещества, которое синтезируется в дофамин организмом человека.

Причины снижения эффективности лечения

В полный курс терапии врачи также включают антиоксиданты, витаминные комплексы, снотворные и обезболивающие препараты.

При описании условий приема лекарства указываются суточные нормы.

Причины снижения эффективности лечения

Антиоксиданты

Важность антиоксидантов в комплексе лечения обусловлена тем, что они нейтрализуют свободные радикалы, опасные для организма молекулы, способствующие гибели нервных клеток.

Причины снижения эффективности лечения

При паркинсонизме часто назначают:

  1. Мексидол . В комплексе с противопаркинсоническими препаратами Мексидол при болезни Паркинсона усиливает их действие. Выпускается в таблетках. Принимается курсом не менее 2-6 недель, начиная с 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза. Частота приема со временем повышается до 3 раз.
  2. Глутатион (L-глутатион). Глутатион в лечении болезни Паркинсона восстанавливает пораженные лекарственными препаратами клетки печени. Выпускается в растворе и капсулах. Принимается внутрь по 1-2 капсулы на пустой желудок. Раствор вводится с 0,9% хлорида натрия по 0,6-2,4 г внутримышечно и внутривенно.
  3. Супероксиддисмутаза (СОД). Обеспечивает защиту организма от образующихся свободных радикалов. Выпускается в капсулах. Условия приема: по 1-2 капсулы.
Причины снижения эффективности лечения

Мексидол относится к рецептурным лекарствам, Глутатион и Супероксиддисмутазу (СОД) можно купить без рецепта.

Снотворные

Причины снижения эффективности лечения

Средства, помогающие улучшить сон, необходимы больным паркинсонизмом, так как они подвержены проблемам с засыпанием, полноценным отдыхом.

Врач прежде всего постарается избежать лишней лекарственной нагрузки на пациента.

Причины снижения эффективности лечения

Страдающим болезнью Паркинсона для регулирования сна особенно рекомендованы травяные чаи, седативные средства и аминокислоты, восстанавливающие работу нервной системы:

  1. Фитосед . Выпускается в виде настойки, капсул. Состав — плоды, травы и соплодия, обладающие снотворным, седативным эффектом. Капсулы принимают по 1-2 шт., а настойку – по 5 мл 3-4 раза.
  2. Мелатонин . Это вещество называют «гормон сна». Оно выравнивает суточные биоритмы: днем человек не страдает сонливостью, а ночью спит крепко и спокойно. Это особенно важно для больных паркинсонизмом. Для них свойственны ночные кошмары, приводящие к тревоге днем и нежеланию ложиться спать. Препарат употребляют по 1-2 таблетки перед сном.
Причины снижения эффективности лечения

Указанные лекарства отпускаются аптеками без предъявления рецепта.

Читайте также:  Анэнцефалия – симптомы и лечение, фото и видео

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 12 лет.C осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН.

Наркоз при болезни Паркинсона и проведение анестезии

Операции, направленные на лечение паркинсонизма, осуществляются преимущественно под местной анестезией. Общий наркоз сопровождается повышенным риском, связанным со спецификой заболевания, а также применяемыми больным медикаментами.

До оперативного вмешательства требуется провести анализ сопутствующих заболеваний, возмо жность совмещения анестезии с принимаемыми препаратами. Прием противопаркинсонических средств перед деструкцией или стимуляцией не прекращают.

В случае необходимости полного расслабления пациента, следует отдать предпочтение легким седативным препаратам. Чтобы избежать дрожи, в операционной необходимо поддерживать комфортную температуру, не допускать переохлаждения пациента.

Местное обезболивание при болезни Паркинсона предпочтительно. Во время хирургических манипуляций на мозге, больной должен быть в сознании, чтобы врач мог контролировать его речевые и двигательные функции.

Медикаментозное лечение

При медикаментозном лечении болезни Паркинсона используются:

  • Препарат леводопа с агонистами дофамина, который усиливает действие препарата (например, ропинрол).
  • Дофаминергитические препараты способствуют выработке тирозина – предшественника дофамина.
  • Ингибиторы МАО способствуют подавлению веществ, которые разрушают дофамин (депренил).

Также рекомендуется пройти курс витаминотерапии. Следует принимать витамины групп В и С, а также некоторые аминокислоты (L-метионин, жирные кислоты, никотиновая кислота).

Повышение выделения дофамина мембраной пресинаптического нейрона

Предохранять «Леводопу» от несвоевременного разрушения способен также и бенсеразид (применяется в виде лекарственного средства «Мадопар»). Эти препараты при болезни Паркинсона следует применять одновременно с «Леводопой».

Такой эффект способен оказывать «Амантадин», который, помимо указанного действия, стимулирует связь дофамина с постсинаптическими рецепторами.

«Амантадин» в качестве действующего вещества входит в состав следующих препаратов для лечения болезни Паркинсона:

  • «Мидантан»;
  • «Глудантан»;
  • «Вирегит-К».
Читайте также:  Дисциркуляторная дистония симптомы и лечение

Таким механизмом действия обладают следующие средства от болезни Паркинсона, называемые также дофаминомиметиками:

  • «Бромокриптин» («Абергин», «Парлодел»);
  • «Пирибедил» («Проноран»);
  • «Каберголид» («Агалатес», «Берголак»);
  • «Ротиготин» – это средство относится к новейшим разработкам. В отличие от большинства препаратов, выпускающихся в виде таблеток, медикамент представляет собой трансдермальную терапевтическую систему (ТТС). Это специальный пластырь, предназначенный для наложения на кожу. Наклеивание производится один раз в сутки. Дозированное поступление терапевтических доз лекарственного вещества регулируется электронной начинкой пластыря, не допускающей сбоев. У такой новой формы выпуска есть неоспоримые преимущества. В частности, значительно меньшая эффективная дозировка средства, по сравнению с традиционными формами, а также меньшая выраженность нежелательных побочных реакций.

Устанавливая связь с постсинаптическими рецепторами, эти лекарственные вещества имитируют действие, которое в норме оказывает на них дофамин.

Такой эффект способны обеспечить лекарственные препараты, относящиеся к группе трициклических антидепрессантов:

  • «Амитриптиллин»;
  • «Дезипрамин»;
  • «Лофепрамин».
Повышение выделения дофамина мембраной пресинаптического нейрона

Результатом лечения этими средствами является существенное возрастание содержания дофамина в синаптической щели. Зная механизм действия, становится понятно, каким образом данная группа средств улучшает дофаминергическую передачу.

  1. Применение ингибиторов моноаминоксидазы («Селегилин», «Разагилин»). Кроме замедления метаболизации дофамина, эти препараты для лечения болезни Паркинсона способны также оказывать нейропротективное влияние. Это заключается в том, что данные соединения препятствуют цитолизу нейронов, а также стимулируют выделение глиальными клетками нейронального фактора роста и антиоксидантов.
  2. Использование ингибиторов катехол аминотрансферазы. Таким действием обладает фармацевтическое средство «Энтокапон».

Данные медикаменты следует применять совместно с ингибиторами декарбоксилазы («Сталево», «Наком»).

Для стимулирования выработки достаточных объемов дофамина организму необходимы следующие вещества:

  • аминокислоты – они используются нервными клетками в качестве строительного материала для синтеза молекулы дофамина. Особенно важная роль признается за аминокислотами бетаин и тирозин. В достаточном количестве данные полезные вещества содержатся в ягодах, сухофруктах, бананах;
  • антиоксиданты – оказывают нейропротективное действие, минимизируя негативное влияние свободных радикалов на нейроны. Источник – свежие фрукты и овощи, зеленый чай;
  • витамины – в реакции биосинтеза нейромедиатора дофамина особенно важную роль играют витамины В6 и РР, а также фолиевая кислота). Для создания достаточного запаса этих веществ в организме в рацион необходимо включить фисташки, семечки подсолнечника, фрукты, шпинат, спаржу;
  • микроэлементы – особенно важная роль принадлежит магнию: он не только участвует в синтезе дофамина, но и способствует расслаблению мышечных волокон, предотвращая их спазмы. Насыщают организм магнием бобовые, орехи, цельнозерновые злаки, свежие овощи, особенно темнолистовые;
  • макроэлементы;
  • насыщенные жирные кислоты (так называемые Омега-3).

Также регулируют продукцию дофамина следующие лекарственные травы:

  • женьшень;
  • одуванчик;
  • перечная мята.

Посоветовавшись предварительно с лечащим врачом, их можно употреблять в виде настоев.